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青霉素,这个名字想必大家都不陌生,一个离我们生活如此之近的药物。自从1928年英国细菌学家弗莱明首先发现了世界上第一种抗生素即青霉素之后,便为我们人类的健康带来了巨大的福祉,面对那些极具破坏性的细菌,我们不再束手无策。的确如此,几十年来,“小青”为人类的健康保驾护航,但我们也不可否认它也有着严重的不良反应。那么今天,就让我带领大家走近它,了解它。
我们先来看一道考题:
【单选题】青霉素最常见的不良反应是:
A.变态反应
B.赫氏反应
C.局部疼痛
D.红肿硬结
【答案】A。
可以看出该题目的考点是青霉素的不良反应,接下来我们就来全方位的、立体性的揭开“小青”的“真面目”。
青霉素,因其化学性质相对较稳定,抗菌作用强,产量高,毒性低,价格低廉等,故常用。其干燥粉末在室温中保存数年仍有抗菌活性。但溶于水后极不稳定,易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏,且不耐热,在室温中放置24小时大部分降解失效,还可生成具有抗原性的降解产物,故应临用现配。
【抗菌作用】
青霉素抗菌作用很强,在细菌繁殖期,低浓度抑菌,较高浓度杀菌。对病原菌有高度抗菌活性:
①大多数G+球菌,如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等;
②G+杆菌,如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等;
③G-球菌,如脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等;
④少数G-杆菌,如流感杆菌、百日咳鲍特菌等;
⑤螺旋体、放线杆菌,如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。
【临床应用】
本药肌内注射或静脉滴注为治疗敏感的G+球菌和杆菌、G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。
①如溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等;
②肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等;
③草绿色链球菌引起的心内膜炎,由于病灶部位形成赘生物,药物难以透入,常需特大剂量静滴才能有效;
④敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、败血症等;
⑤脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎;
⑥也可用于放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗?;箍捎糜诎缀?、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。
【不良反应】
①变态反应。为青霉素类最常见的不良反应,在各种药物中居首位,I、II和III型变态反应总发生率为3%~10%。最严重的是I型即过敏性休克,发生率占用药人数的(0.4~1.5)/万,死亡率约为0.1/万。
②赫氏反应。应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热或炭疸等感染时,可有症状加剧现象,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。
③其他不良反应。肌内注射青霉素可产生局部疼痛,红肿或硬结。剂量过大或静脉给药过快时可对大脑皮质产生直接刺激作用。鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状。
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